苯巴比妥又名魯米那,隨著劑量的增加可有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等作用;對治療癲癇大發(fā)作有其特殊價值,為常用的抗癲癇藥物之一。但胎兒對本品的代謝能力不足,當母體因特殊情況(如失眠、抽搐、癲癇等疾病)應用苯巴比妥后,胎兒體內藥物濃度可超過母體1至數(shù)倍。苯巴比妥的代謝主要是在肝臟中進行的;胎兒肝組織某些酶的活性僅為成人的3%~4%,在胎兒14周~25周時,每克肝組織中含有與成人類似的細胞色素P--450,但胎兒和成人的細胞色素P-450的構型可能是不同的。
藥物代謝過程常需兩個步驟:第一步氧化,常是加羥基;第二步是氧化物再與葡萄糖醛酸結合,形成葡萄糖醛酸甙類衍生物由尿中排出。這兩個過程所需要的酶均局限于肝細胞內漿網(wǎng)膜中;胎兒肝細胞微粒體中含有催化氧化過程的某些酶類,但不含催化葡萄糖醛酸甙類形成的酶類,故胎兒對苯巴比妥的解毒機能是不足的。苯巴比妥在某些條件下可使胎兒達到毒性濃度,特別是在妊娠前半期,由于胎兒血腦屏障不完善,苯巴比妥可在腦中及肝中蓄積。
醫(yī)學上常把藥物代謝稱之為“解毒”,把藥物代謝酶稱之為“解毒酶”,但藥物的降解并不都是無活性或無毒性。苯巴比妥本身能誘導酶的活性,在與某些藥合用(如苯妥因鈉等)時,會使這些藥物產生更多的代謝產物,這些產物也可對胎兒產生毒性作用,常可影響胎兒腦細胞的發(fā)育,或可引起胎兒腭裂和兔唇。因此,在懷孕期間是不能應用苯巴比妥的。